Формуларна система: Антихистамини
(Публикувано от Федералните насоки за лекарите относно употребата на лекарства)

Клиники

Всички антихистамини (AGP) могат да бъдат ефективни при алергичен ринит, особено сезонен и до известна степен при вазомоторен ринит. Те намаляват ринорея, кихане и в по-малка степен назална конгестия. Пероралният AGP се използва за предотвратяване и лечение на уртикария, сърбеж, ефекти от ухапвания от насекоми и лекарствени алергии. Инжекциите на прометазин се използват в допълнение към адреналина при лечение на анафилактичен шок и ангиоедем. AHP се използва и при безсъние и сърбежни дерматози..

AHP се отличава с продължителността на действието и тежестта на хапчетата за сън и М-антихолинергичното действие. Повечето по-стари AHP имат сравнително кратък ефект (някои например, прометазин, траят до 12 часа), много нови лекарства, които нямат седативен ефект, продължават дълго време. Всички стари AHP имат седативни свойства (напр., Прометазин). Наличието на този ефект понякога е полезно за облекчаване на сърбежа при алергии. Ефективността на старите лекарства е приблизително еднаква, но чувствителността на пациентите към тях е различна. Някои AHP, като акривастин, астемизол, цетиризин, лоратадин, терфенадин, слабо проникват през кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​и поради това практически нямат седативен ефект. Действието на астемизол се развива бавно, така че е по-добре да го използвате за лечение, а не за спиране на симптомите и редовно, а не със симптоми, които вече са възникнали.

Противопоказания, предпазни мерки. AHP трябва да се използва с изключително внимание при хипертрофия на простатата, задържане на урина, глаукома, чернодробни заболявания (със значително нарушение на чернодробната функция, терфенадин и астемизол са противопоказани), епилепсия. При деца и пациенти в напреднала възраст нежеланите реакции на лекарствата се развиват по-често. Много хипертония (хлорфенирамин и цетиризин) са противопоказани при порфирия..

Странични ефекти. Сънливост при приемане на повечето от старите AHP (но парадоксална възбуда е възможна, особено при използване на високи дози при деца, в напреднала възраст), намаляваща след няколко дни постоянна употреба. По-новите лекарства рядко причиняват сънливост. По-старите лекарства често причиняват ново главоболие, слабост, атропиноподобни ефекти (задържане на урина, сухота в устата, нарушено зрение и стомашно-чревна функция). AHP също може да причини сърцебиене и аритмия (особено астемизол и терфенадин), артериална хипотония, реакции на свръхчувствителност (включително бронхоспазъм, ангиоедем и анафилактичен шок), кожни обриви, фоточувствителност, екстрапирамидни разстройства, объркване, депресия, нарушение на съня, апнея на съня и др. изпотяване, миалгия, парестезия, нарушена хематопоеза и функция на черния дроб, косопад.

AHP със седативен ефект

Поради седативния ефект, тези лекарства не трябва да се приемат от пациенти, чиято работа изисква повишено внимание и бързи реакции (например водачи на превозни средства). Седацията се увеличава с алкохола.

Показания: алергични кожни заболявания (контактен дерматит, остра и хронична екзема, сърбеж, уртикария, оток на Куинке, еритема), бронхиална астма, ринофарингит, вазомоторен ринит. Противопоказания: свръхчувствителност. Странични ефекти: диспептични разстройства, слабост, сънливост. Предпазни мерки: вижте по-горе. Трябва да се обърне специално внимание при предписване на бременни и кърмещи жени, пациенти с глаукома със затваряне на ъгъл, пилорна стеноза, хипертрофия на простатата. Дози и приложение: 1 mg (за деца под 12 години 0,5-1 mg) 2 пъти на ден, ако е необходимо до 3-4 mg / ден.

Клемастин (PHARMACIA-AD, България): таблетки, 1 mg, 30 и 100 бр. Противопоказан при деца под 6 години.

Tavegil (SANDOZ PHARMA, Швейцария): инжекция (ампули), 1 mg / ml.

Показания: облекчаване на тревожност, възбуда, усещане за вътрешно напрежение, раздразнителност при неврологични, психични и соматични заболявания. Противопоказания: свръхчувствителност, остра порфирия, бременност, кърмене. Странични ефекти: сънливост, слабост (особено в началото на лечението, дозата трябва да се намали, за да се елиминира), сухота в устата, главоболие, замаяност, много рядко - объркване, обостряне на глаукома, задържане на урина. Предпазни мерки: използвайте с повишено внимание при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, глаукома, хипертрофия на простатата, миастения гравис или тези, които получават МАО инхибитори. Избягвайте шофирането на автомобил или машини. Инжекционният разтвор може да се прилага само дълбоко в маслото (за да се избегне значително увреждане на тъканите с въвеждането на s / c, в / в или интраартериално). Дози и приложение: при сърбеж първоначалната доза е 25 mg през нощта, ако е необходимо 25 mg 3-4 пъти на ден; деца от 30 месеца до 15 години - 1 mg / kg на ден в няколко дози. При тревожност (само за възрастни) 50-100 mg 4 пъти на ден.

Atarax (UCB SA, Белгия): таблетки, 10 и 25 mg, 25 бр; инжекция (ампули), 100 mg / 2 ml, 6 бр..

Хидроксизин (POLFA, RZESZOWSKIE PHARMACEUTICAL WORKS SA, Полша): 10 таблетки, 25 mg.

Показания: алергични заболявания (кожен обрив, сърбеж, екзема, астма, анафилактичен шок, хроничен обструктивен бронхит, фалшива крупа, серумна болест, лекарствени алергии), тревожност, невроза, психоза, причинена от антипсихотици, екстрапирамидни разстройства. Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност, кома, алкохолна интоксикация, детска възраст (до 2 месеца), бременност, кърмене. Странични ефекти: сънливост, ортостатична артериална хипотония, запек, сухота в устата, хиперактивност, тревожност, екстрапирамидни разстройства, акомодална парализа, агранулоцитоза, алергични реакции, болезненост при интрамускулна инжекция. Предпазни мерки: вижте по-горе. Дозировка и приложение. Вътре: 12,5-25 mg 3-4 пъти на ден през деня и 50 mg вечер; за седация (преди и след хирургични и гинекологични интервенции) веднъж 25-50 mg; деца на възраст 2-12 месеца 6.25 mg, 1-6 години 12.5 mg, 6-14 години 25 mg 3-4 пъти на ден. V / m: 25-50 mg (дълбоко в мускула), след 1 час дозата може да се повтори; деца 0,5-1 mg / kg 3-5 пъти на ден. В / в бавно: за спешна помощ 0,15-0,3 mg / kg (разтворен във вода за инжектиране със скорост 2,5 mg / ml), максимална доза 100 mg.

Дидразин Dragee (Русия): Dragee, 25 mg, 50 mg.

Дипразин инжекционен разтвор (MOSHIMPHARMPREPARATES, Русия): инжекционен разтвор (ампули), 2,5%, 2 ml.

Таблетки, покрити с дипразин, (Русия): таблетки с покритие, 25 mg, 5 и 10 mg (за деца).

Pipolfen (EGIS, Унгария): драже, 25 mg, 20 бр.; инжекция (ампули), 50 mg / 2 ml, 10 бр.

AHP без изразена седация

Лекарствата от тази група рядко причиняват сънливост, обаче трябва да се вземе предвид възможността за нейното развитие и пациентът да бъде предупреден, че е необходимо да се избягват дейности, които изискват повишено внимание и бързи реакции, например шофиране на автомобил. Когато приемате наркотици, алкохолът е противопоказан.

Показания: алергичен ринит, алергични дерматози, атопична екзема. Противопоказания: вижте по-горе, свръхчувствителност, бъбречна недостатъчност, възраст до 12 години, бременност и кърмене. Странични ефекти: вижте по-горе, рядко седативни и подобни на антропин ефекти. Предпазни мерки: вижте по-горе. Дозировка и приложение: 8 mg 3 пъти на ден.

Semprex (GLAXO-WELLCOME OPER ATIONS LTD, UK): капсули, 8 mg.

Показания: вижте "Akrivastin". Противопоказания: вижте по-горе, бременност и кърмене (за подробности вижте по-долу), както и аритмии (подробности вижте по-долу). Странични ефекти: вижте по-горе, увеличаване на теглото (рядко), седативни, подобни на атропин и антимускаринови (редки) ефекти при превишаване на дозата, камерна аритмия (включително тахикардия от типа „пирует“). Предпазни мерки: вижте по-горе. Жените в детеродна възраст се препоръчват да използват контрацептиви по време на лечение с астемизол, както и няколко седмици след неговото прекратяване. С употребата на астемизол и терфенадин е възможно развитието на тежка аритмия, особено при създаване на високи концентрации на лекарства в кръвта; не трябва да използвате тези лекарства едновременно (трябва също да обмислите голям Т 1/2 астемизол). Не превишавайте препоръчителната доза, предписана при тежка чернодробна дисфункция, хипокалиемия или друг електролитен дисбаланс. С развитието на колаптоидни състояния е необходимо да спрете приема на лекарствата и да изследвате пациента за откриване на аритмии. Дози и приложение: 10 mg веднъж дневно преди хранене; не се препоръчва за деца под 6 години, 6-12 години - 5 mg веднъж дневно.

Астемизол-ICN (ICN-MEDICINES OJSC, Русия): таблетки, 10 mg, 20 бр. Дози и приложение: виж "Астемизол"; деца под 2 години са противопоказани.

Gismanal (JANSSEN PHARMACEUTICA, Белгия): суспензия за вътрешна употреба (флакони), 1 mg / ml, 100 ml; таблетки, 10 mg, 10 бр.

Показания: сезонен и хроничен алергичен ринит, алергичен конюнктивит, хронична идиопатична уртикария, оток на Quincke, сърбеж. Противопоказания: бременност, кърмене, свръхчувствителност. Странични ефекти: вижте по-горе, главоболие, замаяност, сънливост, сухота в устата, възбуда, нарушения на храносмилателния тракт, алергични реакции (кожа, ангиоедем). Предпазни мерки: вижте по-горе, при бъбречна недостатъчност намалете дозата наполовина. Дози и употреба: възрастни и деца над 6 години 10 mg 1 път на ден или 5 mg 2 пъти на ден; деца 2-6 години със сенна хрема 5 mg 1 път на ден или 2,5 mg 2 пъти на ден.

Zirtec (UCB SA, Белгия): таблетки, 10 mg; перорален разтвор, без захар, 200 ml, 5 mg / ml.

Фексофенадин (фекс офенадин)

Показания: симптоматично лечение на сезонен алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария. Противопоказания: бременност, кърмене. Странични ефекти: вижте по-горе, замаяност. Предпазни мерки: вижте по-горе. Дозировки и приложение: вижте по-долу.

Telfast (HOECHST MARION ROUSSEL GMBH, Германия): таблетки с покритие, 120 и 180 mg. Деца под 12 години не се препоръчват..

Показания: профилактика и лечение на сезонен и хроничен алергичен ринит, алергичен конюнктивит, хронична уртикария, оток на Quincke, псевдоалергични реакции, алергични реакции към ухапвания от насекоми, комплексно лечение на сърбежни дерматози. Противопоказания: вижте по-горе, свръхчувствителност, бременност, кърмене. Странични ефекти: умора, замаяност, главоболие, успокоително, атропиноподобен ефект, гадене, кашлица, сърцебиене. Предпазни мерки: Вижте по-горе. Дози и употреба: за възрастни и деца над 12 години 10 mg веднъж дневно, за деца 2-12 години (с телесно тегло под 30 kg) 5 mg веднъж дневно.

Кларитин (SCHERING-PLOW, Белгия): таблетки, 10 mg; сироп (флакони), 1 mg / ml, 120 ml.

Кларотадин (AKRIKHIN, Русия): таблетки, 10 mg; сироп 1%, флакони от 100 мл.

Показания: алергични заболявания: ринит, конюнктивит, дерматоза, ангиоедем, бронхиална астма (като част от комплексната терапия). Противопоказания: вижте по-горе, включително аритмии. Странични ефекти: вижте по-горе, седативно и атропиноподобно действие (рядко), възможно е развитието на мултиформена еритема и галакторея; при превишаване на дозата, камерна аритмия (включително тахикардия тип пирует). Предпазни мерки: вижте по-горе, както и бременност и кърмене; сокът от грейпфрут трябва да се избягва (възможно е инхибиране на метаболизма на терфенадин). Дози и приложение: със сенна хрема и алергичен ринит, 60 mg / ден (до 120 mg / ден) веднъж или в 2 дози; с алергични обриви, 120 mg / ден веднъж или в 2 разделени дози; деца 3-6 години 15 mg 2 пъти на ден, 6-12 години 30 mg 2 пъти на ден.

Бронал (ICN GALENIKA, Югославия): таблетки, 60 mg, 10 бр. Противопоказан при деца под 6 години.

Теридин (KRKA, Словения): таблетки, 60 mg; перорална суспензия (флакони), 30 mg / 5 ml; таблетки, 120 mg, 20 бр.

Терфенадин 60 (STA DA ARZNEIMITTEL AG, Германия): таблетки, 60 mg, 100 бр; детска орална суспензия, 50 ml, 30 mg / 5 ml.

Показания: вижте по-горе. Противопоказания, предпазни мерки: след началото на лечението с кетотифен предишната антиастма терапия трябва да продължи поне 2 седмици; не трябва да се използва от водачи на превозни средства, той е противопоказан по време на бременност и кърмене. Странични ефекти: сънливост, сухота в устата, леко замаяност, възможно увеличение на телесното тегло. Дози и приложение: 1 mg (ако е необходимо 2 mg) 2 пъти на ден с храна; в началото на лечението с развитието на сънливост през нощта се предписва 0,5-1 mg; деца над 2 години 1 mg 2 пъти на ден.

Кетотифен таблетки 0,001 g (MOSHIMPHARMPREPARATIONS, Русия): таблетки, 1 mg.

Zaditen (SRO SANDOZ PHARMA LTD, Швейцария): таблетки с покритие, 2 mg.

Показания: алергичен ринит, идиопатична хронична уртикария. Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството. Странични ефекти: възможно главоболие, сухота в устата, сънливост, рядко: диспепсия, гадене, безсъние, астения. Предпазни мерки: използвайте с повишено внимание при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност и при бременни жени. Не са проучвани безопасността при бременни и кърмещи жени, както и възможността за проникване в кърмата. Взаимодействие с лекарства: не се препоръчва да се предписва лекарството едновременно с кетоконазол и еритромицин, ебастинът не взаимодейства с теофилини, косвени антикоагуланти, циметидин, диазепам и етанол. Дози и употреба: възрастни и деца над 12 години с алергичен ринит 10 mg 1 път на ден, с тежки симптоми 20 mg 1 път на ден; с идиопатична хронична уртикария 10 mg на ден. Ебастин се приема независимо от приема на храна.

Публикувано с разрешение на Руския медицински журнал.

Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и т.н.) се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години се доказва хетерогенност на рецепторите в организма към хистамина и са разграничени три подтипа от тях: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които се проявяват по време на тяхното активиране и блокада. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и афинитетът им към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки неговия състав, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение се наричат ​​също успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са силно разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецепторите, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

  • Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава, когато се комбинира с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
  • Анксиолитичният ефект, присъщ на хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
  • Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и носоглътката, задържане на урина, запек, тахикардия и зрително увреждане. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
  • Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
  • Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
  • Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
  • Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя използването му при мигрена.
  • α1-блокиращ ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистаминовата фенотиазинова серия, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
  • Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е типично за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
  • Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
  • Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, позволиха да заемат ниша в областта на лечението на определени патологии (мигрена, разстройства на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест при движение и др.), Които не са свързани с алергии от „старите“ антихистамини. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани H1 блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица, задържане на урина. Поради липофилността, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно по действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.

Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..

Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамин, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, седативно, мускулно релаксантно и антипрутично средство..

По този начин антихистамините от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които определят употребата им при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Натрупаният опит при тяхната употреба позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

  • Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
  • Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
  • Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за отказ от наркотици..
  • Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
  • Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
  • Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Терфенадин - първото антихистаминово лекарство, лишено от потискащ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори и структурни и действия на съществуващите Н1-блокери и постави основата за разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразен седативен и антихолинергичен ефект. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.

Диметенден (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.

Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. Когато се прилага локално, той влиза в системната циркулация в малки количества и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.

Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..

Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..

Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговата екскреция зависи от функцията на бъбреците. Характерната му особеност е високата способност да прониква през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическа употреба на метаболитни лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не претърпява трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху QT стойността показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

Астемизол

Внимание! Това лекарство може да е особено нежелателно да взаимодейства с алкохол! Повече информация.

Показания за употреба

Алергичен ринит (сезонен и целогодишен), алергичен конюнктивит, алергични кожни реакции (хронична идиопатична уртикария и др.), Ангиоедем (лечение и профилактика).

Анафилактични и анафилактоидни реакции, бронхиална астма (спомагателна терапия).

Възможни аналози (заместители)

Активно вещество, група

Доза от

Противопоказания

Свръхчувствителност, бременност, лактация, ранна детска възраст (до 2 години), удължаване на QT интервала на ЕКГ (включително анамнеза), едновременна употреба с кетоконазол и итраконазол, кларитромицин, еритромицин, тролеандомицин, мибефрадил, чернодробна недостатъчност. Внимание. Хипокалемия.

Как се използва: дозировка и курс на лечение

Вътре, на празен стомах, 1 час преди или 2 часа след хранене. Възрастни и деца над 12 години - 10 mg веднъж дневно. Деца на възраст 6-12 години - 5 mg веднъж дневно; под 6 години - 2 mg / 10 kg в една доза само под формата на суспензия. Максималният период на лечение е 7 дни.

фармакологичен ефект

Антихистамин с дълго действие. Той блокира периферните Н1-хистаминови рецептори, елиминира хистаминовите спазми на гладката мускулатура и намалява пропускливостта на капилярите. Отслабва бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване и хипервентилация на белите дробове.

Има слабо антисеротониново действие. Почти няма седативен и антихолинергичен ефект.

Действието се развива в рамките на 24 часа (понякога за 2-3 дни) и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността на ефекта зависи от продължителността на предходната терапия (потискането на кожните тестове може да продължи няколко седмици след прекратяване).

Странични ефекти

Седация (по-изразена, когато се използва във високи дози), суха лигавица на устната кухина, носа и гърлото, повишен апетит и телесно тегло, тахикардия, когато се използват във високи дози - сънливост, сърцебиене, удължаване на QT интервала, аритмия (включително камерна пируета тип), колапс.

Предозиране. Симптоми: главоболие, гадене, объркване, продължителен ECT Q-T интервал, камерна артемия (включително тип Пирует), камерна фибрилация, конвулсии, колапс, спиране на сърцето, смърт.

Лечение: стомашна промивка, сърдечно наблюдение за 24 часа, симптоматична и поддържаща терапия.

специални инструкции

Не се препоръчва едновременно да се приема сок от грейпфрут (той инхибира метаболизма и повишава концентрацията в кръвта). Не превишавайте препоръчителните дози..

Пациентите трябва да бъдат предупредени за потенциала за развитие на антихолинергични ефекти (суха лигавица).

Ако по време на приложение се наблюдават състояния на припадък, трябва незабавно да спрете приема и да прегледате пациента, за да откриете нарушения на сърдечния ритъм.

Препоръчва се да спрете употребата най-малко 4 седмици преди кожен тест за алергени.

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употреба по време на бременност. При експериментални изследвания е разкрит ембриотоксичният ефект на лекарството.

Не е известно дали се екскретира в кърмата. При експериментални проучвания е установено, че лекарството се екскретира с мляко при кърмещи кучета.

Трябва да се има предвид, че метаболитите могат да останат в тялото на майката до 4 месеца след прекратяване на терапията.

взаимодействие

Етанолът и други лекарства, които потискат централната нервна система - могат да увеличат инхибиращия ефект върху централната нервна система.

Назначаването на други лекарства, които имат антихолинергичен ефект, засилва антихолинергичния ефект.

Азитромицин, кларитромицин, еритромицин, тролеандомицин; Лекарства, които удължават QT интервала (трициклични антидепресанти, BMCC, особено бепридил, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазини, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин) - рискът от развитие на кардиотоксичен ефект (удължаване на интервала на Qt и развитие камерна аритмия).

Флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол и други инхибитори на системата на цитохром Р450, митебрадил - повишени плазмени концентрации и риск от кардиотоксичност.

Инхибиторите на ХИВ протеаза, инхибиторите на обратното захващане на серотонин: флувоксамин, нефазодон, ритонавир и сертралин намаляват метаболизма на терфенадин ин витро, обаче, клиничното значение на тези данни не е установено, следователно, докато не бъде установена окончателна оценка на тези данни и, като се има предвид сходната химическа структура на лекарството и терфенадин, използването на тези Лекарствата не се препоръчват.

терфенадин

Химическо име

Химични свойства

Терфенадинът е пиперидиново производно. Изглежда като бял или бял с някакъв нюанс на кристален прах, който е слабо разтворим във вода. Лесно разтворим в алкохоли и хлороформ.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терфенадинът избирателно блокира периферните Н1-хистаминови рецептори. Той предотвратява появата на спазми на гладката мускулатура, развитието на бронхиална обструкция, разширяване на капилярите, увеличаване на тяхната пропускливост, развитие на оток на Quincke, сърбеж и еритема. Ефектът от приема на лекарството се наблюдава 60-120 минути след това, достига максимума си след 3,5 часа и продължава 12 часа. Инструментът блокира симптомите на алергичен ринит, облекчава ринорея, сълзене, облекчава сърбежа. Той произвежда слаб холинолитичен ефект, блокира калиевите канали на кардиомиоцитите. Не причинява слабост и сънливост, не инхибира работата на централната нервна система. Веществото намалява вероятността от развитие на бронхоспазъм с хипервентилация на белите дробове и повишено физическо натоварване..

Увеличаване на плазмената концентрация на Терфенадин, причинено от предозиране, чернодробни заболявания и комбинация с някои лекарства може да доведе до увеличаване на QT интервала и развитие на сърдечно-съдови заболявания. Веществото няма мутагенен и канцерогенен ефект върху организма, не влияе върху плодовитостта.

Степента на системна абсорбция не зависи от приема на храна. Около 70% от приеманото лекарство се абсорбира, може да се определи 30 минути след приложението. Максималната концентрация се постига в рамките на един час. Веществото и неговите метаболити имат висока степен на свързване с плазмените протеини, съответно 97% и 70%. Метаболизмът възниква с участието на системата на цитохром Р450, основните метаболити се образуват аналог на карбоксилна киселина и неактивно деалкилирано производно. Терапевтичното ниво на лекарството и неговите метаболити се съхраняват в тялото в продължение на 12 часа на ден.

Отделя се вещество с изпражнения и урина. Полуживотът е 8,5 часа. В случай на чернодробна дисфункция плазмената концентрация на лекарството се увеличава, при многократно приложение може да се натрупва в организма.

Показания за употреба

Веществото е предписано за лечение на:

Инструментът се използва за предотвратяване на алергии към радиопрозрачни лекарства.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано да приемате:

  • с хипокалиемия, алергии;
  • хипомагнезиемия;
  • пациенти с удължен QT интервал;
  • със сериозни чернодробни заболявания;
  • деца под 6 или 3 години (таблетки, суспензия).

Странични ефекти

Терфенадин може да причини следните нежелани реакции:

Терфенадин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Лекарството се предписва вътре. За деца от 12-годишна възраст и възрастни пациенти дневната доза е 120 mg на ден, в една или две дози. Максимална дневна доза = 480 mg.

Необходимо е да се коригира дозировката за деца от 6 до 12 години, да се назначава 30 mg два пъти на ден. Също така дозировката може да бъде изчислена от съотношение 2 mg на kg тегло.

свръх доза

При предозиране се наблюдават гадене, сухота в устата, главоболие, повръщане, объркване, замаяност. След прием на повече от 360 mg пациентът има хипотония, камерна аритмия, припадък, екстрасистола, удължаване на QT, сърдечен арест.

Като терапия: стомахът се промива, предписват се адсорбиращи вещества, се назначават солеви слабителни средства, контролират се сърдечната функция, провежда се поддържаща и симптоматична терапия. Показано е интравенозно приложение на течности, антиаритмични лекарства, лекарства за понижаване на кръвното налягане, при тежки сърдечни аритмии се установява временен шофьор.

взаимодействие

Лекарството не може да се комбинира с Refralone, това може да доведе до развитие на полиморфна камерна тахикардия.

специални инструкции

Инструментът може да се приема, ако се изисква повишена концентрация на вниманието. Не се препоръчва да шофирате кола или други превозни средства.

Сокът от грейпфрут може да забави метаболизма на лекарството.

Не препоръчвайте приема на лекарства преди лягане.

За деца

За деца дневната доза се коригира в зависимост от теглото и възрастта.

По време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба от бременни жени и при кърмене.

терфенадин

Руско име

Латинско наименование на веществото Терфенадин

Химическо име

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Терфенадин

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Терфенадин

Производно на пиперидин. Бял или белезникав кристален прах. Слабо разтворим във вода, слабо разтворим в хлороформ, разтворим в алкохол.

фармакология

Селективно блокира периферния хистамин Н1-рецептори, предотвратява индуцирани от хистамин спазми на гладката мускулатура, включително бронхоконстрикция при пациенти с астма, разширяване на капилярите и увеличаване на тяхната пропускливост, развитие на ангионевротичен оток на тъканите, еритема и сърбеж. Ефектът се проявява 1-2 часа след поглъщане, достига максимум с 3-4 часа и продължава повече от 12 ч. При алергичен ринит улеснява и намалява честотата на кихане, ринорея, сърбеж и сълзене. Има слаб холинолитичен ефект, способността да блокира калиевите канали на кардиомиоцитите, няма потискащ ефект върху централната нервна система. Той отслабва тежестта на бронхоспазма, причинен от физическо натоварване и хипервентилация на белите дробове. Увеличаването на нивото на терфенадин в кръвта (с чернодробни заболявания, едновременната употреба на други лекарства, предозиране и др.) Може да бъде придружено от удължаване на QT интервала и развитие на сърдечни усложнения.

При експериментални проучвания не са открити канцерогенни и мутагенни ефекти, както и ефекти върху плодовитостта. При дози, значително по-високи от препоръчаните за хора, причинява плодови малформации при плъхове.

След поглъщане около 70% се абсорбира (абсорбцията не зависи от приема на храна); определя се в кръвната плазма след 30 минути. Tмакс - 1 ч. Свързва се с плазмените протеини с 97% (активен метаболит - със 70%). Той се метаболизира активно (99%) с участието на специфичния CYP3A4 изоензим на цитохромната система P450 още по време на „първото преминаване” през черния дроб с образуването на два основни метаболита - аналог на активната карбоксилна киселина (който има 1/3 от активността на терфенадин) и неактивното деалкилирано производно. След еднократна перорална доза от 60 mg Cмакс активен метаболит в плазмата се постига след 2,5 часа и възлиза на 263 ng / ml, T1/2 разпределение - 3-4 часа. Терапевтичното ниво на лекарството и неговия активен метаболит в плазмата се поддържа 12-24 часа. Елиминирането на активния метаболит е двуфазно: T1/2 началната фаза е 3,5 часа, крайната фаза е 6 ч. 60% от приетата доза се екскретира с изпражнения (50% под формата на активен метаболит, 2% в непроменена форма, останалата част под формата на неидентифицирани метаболити) и около 40% от бъбреците ( 16% е активен метаболит, 12% е деалкилиран метаболит и 12% са неидентифицирани производни). T1/2 терфенадин - 8,5 ч. Активният метаболит в малки количества се секретира в кърмата. При нарушена функция на черния дроб скоростта на образуване и Cl на активния метаболит намалява, съдържанието на непроменен терфенадин в кръвта се увеличава, при многократно приложение е възможно кумулиране. При пациенти в напреднала възраст, при доза от 120 mg Cl, активният метаболит може да намалее с 25%.

Употреба на терфенадин

Сезонен алергичен ринит, алергичен конюнктивит, хронична идиопатична уртикария, атопична екзема, контактен дерматит, обрив; сърбеж, причинен от увреждане на черния дроб; ангиоедем; алергични реакции, причинени от лекарства, храни, ухапвания от насекоми; бронхиална астма и настинки (като част от комплексна терапия), предотвратяване на алергични реакции към въвеждането на радиопрозрачни лекарства.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хипокалиемия, хипомагнезиемия, удължаване на QT интервала на ЕКГ, изразена нарушена функция на черния дроб, възраст на децата (таблетки - до 6 години, суспензия - до 3 години).

Ограничения за приложение

Бременност, кърмене.

Бременност и кърмене

Може би, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода и новороденото.

FDA-C категория за действие с плодове.

Странични ефекти на Терфенадин

От нервната система и сетивни органи: слабост, главоболие, замаяност, нарушение на съня, сънливост, нервност, депресия, припадък, конвулсии, парестезии, зрително увреждане.

От сърдечно-съдовата система и кръвта: сърцебиене, удължаване на QT интервала, камерна тахиаритмия, torsades de pointes, екстрасистола, камерна фибрилация, спиране на сърцето, хипотония, нарушена хематопоеза (умора или слабост, болки в гърлото, треска, кървене или кръвоизлив ), тромбоцитопения.

От храносмилателния тракт: суха устна лигавица, повишен апетит, диспептични симптоми, гадене, повръщане, коремен дискомфорт, промени в честотата на изпражненията, холестаза, жълтеница, хепатит.

От дихателната система: суха лигавица на носа и гърлото, кашлица, болки в гърлото, бронхоспазъм, кървене от носа.

От пикочно-половата система: често уриниране, дисменорея.

От страна на кожата: обрив, екзема, изтъняване на косата, алопеция, фоточувствителност.

Алергични реакции: уртикария, ангиоедем, анафилаксия.

Други: тремор, галакторея, изпотяване, повишени нива на трансаминаза.

взаимодействие

Инхибиторите на системата цитохром Р450 могат да повишат концентрацията на терфенадин в кръвта и да причинят удължаване на QT интервала с риск от развитие на животозастрашаващи камерни тахиаритмии. Макролиди (еритромицин, кларитромицин, йозамицин и др.), Инхибитори на поглъщането на невроналния серотонин (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), Мибефрадил и имидазол, противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол, миконазол) и др. (комбинирана употреба не се препоръчва). Блокери на калциевите канали, антиаритмични лекарства от I и III клас, антихистамини, които увеличават QT интервала, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклични антидепресанти, антипсихотици, литиеви препарати, инхибитори на ХИВ протеаза (индинавир, ритонавир, саквинавир, длоурфиди, пробукол, антивирусни средства (ритонавир, индинавир и др.) повишават риска от удължаване на QT интервала и повишаване на токсичността. Не засилва инхибиращия ефект на бензодиазепините и алкохола върху централната нервна система. Съвместим с бронходилататори.

свръх доза

Симптоми: сухота в устата, гадене, повръщане, главоболие, замаяност, объркване; при доза от 360 mg и повече - хипотония, припадък, камерна аритмия, удължаване на QT интервала, екстрасистоли, камерно мъждене, сърдечен арест.

Лечение: стомашна промивка, предизвикване на повръщане, прилагане на адсорбиращи агенти, физиологични слабителни средства, проследяване на сърдечната активност с проследяване на QT интервалите (поне 24 часа), симптоматична и поддържаща терапия. Ако е необходимо - въвеждането на течност (iv), антиаритмични лекарства, които не удължават QT интервала, хипертонични лекарства, кислородна терапия; в случай на тежки нарушения на сърдечния ритъм - инсталиране на пейсмейкър (временно). Употребата на адреналин и аналептици не се препоръчва. Хемодиализата е неефективна.

Начин на приложение

Предпазни мерки Терфенадин

Не се препоръчва приема на лекарството преди лягане. Сокът от грейпфрут трябва да се избягва по време на лечението (може да потиска метаболизма).