Антихистамини: списък на лекарствата и особености на тяхната употреба

Клиники

Антихистамините са група лекарства, които блокират чувствителните краища на клетките до съединение, наречено хистамин, като по този начин предотвратяват и елиминират отрицателните му ефекти върху организма. Изключвайки определени рецептори от работа, лекарствата елиминират алергиите, инхибират секрецията на солна киселина в стомаха и имат успокояващо свойство.

Видове антихистамини и тяхната употреба

H1 блокери

Лекарствата от този тип действат главно върху Н1 рецепторите. В медицината се използват за елиминиране на алергични реакции: възпаление, подуване, зачервяване, обриви и други.

Разделя се на 3 поколения:

  1. Първо поколение. Това поколение се характеризира с малка селективност на действието. Това означава, че лекарствата влияят не само на необходимите клетки, но и на други, като по този начин предизвикват много нежелани реакции. Те изискват множество дози на ден. И колкото по-голяма е дозировката, толкова по-малък е очакваният ефект и повече странични ефекти. Почти всички лекарства предизвикват сънливост..
  2. Второ поколение. Те имат по-дълъг ефект, докато употребата може да бъде само 1 път на ден. По-малко странични ефекти, включително сънливост..
  3. Трето поколение. Те са активни метаболити от предишното поколение. Това означава, че веществата на тези лекарства започват да действат незабавно, те не се подлагат на разцепване в началото, като останалите. От тук следва висока скорост на настъпване на ефекта и намаляване на отрицателния ефект върху черния дроб..

Всички поколения се използват при следните условия:

  • алергичен ринит и кашлица;
  • алергичен дерматит;
  • подуване;
  • сърбеж, обриви по кожата;
  • уртикария;
  • Оток на Quincke;
  • анафилактичен шок.

Н2 блокери

Лекарствата от тази група действат главно върху втория тип рецептори. Те са отговорни за регулирането на производството на солна киселина в стомаха и на ензим, наречен пепсин - той е отговорен за разграждането на протеините.

Характеристика: освен че действат върху храносмилателната система, те имат слаб ефект върху имунните процеси на организма и в по-малка степен от Н1 блокерите облекчават възпалението.

Те са разделени на няколко поколения, където всяко предишно е по-пълно, лишено от някои странични ефекти и скоростта на настъпване на терапевтичния ефект се увеличава. 4 и 5 поколения в Русия все още не са регистрирани. Първото поколение е преустановено поради сериозни нежелани събития.

Средствата са намерили своето приложение при лечението на:

  • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • предотвратяване на ерозия при прием на противовъзпалителни болкоуспокояващи;
  • язвени лезии на хранопровода, възникнали поради хвърлянето на стомашно съдържание в него;
  • предотвратяване на кървене в стомашно-чревния тракт при прием на определени лекарства;
  • гастрит с висока киселинност.

H3 блокери

Тип 3 рецептори се намират главно в мозъка. За разлика от други лекарства, тази група вещества има стимулиращ ефект и дори може да подобри паметта, вниманието, да повиши умствената работа.

Засега има малко лекарства, които блокират само тези чувствителни клетъчни краища. Използват се предимно онези лекарства, които нямат селективна активност по отношение на третия тип, но действат на всички видове хистамин.

  • шум в ушите;
  • загуба на слуха;
  • замаяност, придружена от гадене и повръщане.

Списък с лекарства

ПоколениеПрепарати
H1 блокери
  • suprastin;
  • fenistil;
  • erius
Н2 блокери
  • ранитидин;
  • фамотидин.
H3 блокери
  • бетахистин.

Характеристики на употребата на антихистамини при различни групи хора

Всяка възраст и определени заболявания имат свои лекарства, които във всеки случай ще дадат правилния ефект от употребата им..

За деца

Това е специална група, за която само лекар трябва да предпише лекарства, виждайки цялата ситуация.

До една година

Лекарствата, които блокират рецепторите от 1 тип, се предписват при алергични реакции: сърбеж, обрив, бистър сопол, подуване, възпаление. Те се предписват под формата на капки или сиропи.

На тази възраст са разрешени:

Средства, които спират активността на рецепторите от 2 тип, в изключително редки случаи се предписват на деца от първата година от живота, тъй като храносмилателната им система все още не е перфектна и те се предписват за повишена киселинност на стомаха.

От година до 5 години

H1-блокерите се използват за елиминиране на уртикария, с алергичен конюнктивит, по време на сезонни алергии.

  • Капки Zyrtec.
  • Desal решение.
  • Лордестинов сироп.

H2 блокерите все още се предписват с повишено внимание в детска възраст.

От 5 години

В този период при алергични състояния се приемат все същите капки и разтвори, но могат да се свържат и таблетки.

В допълнение към горните лекарства, те също приемат:

  • Suprastin.
  • Diazolin.
  • Fenkarol.
  • Супрастинекс капки.

За бременни и кърмещи майки

Всички антихистамини са забранени за тази категория жени за самостоятелно приложение. Само лекар има право да ги предпише и дори тогава, след като останалите средства не дават положителни резултати. Не е официално тестван блокер на хистаминови рецептори при бременни жени, за да се докаже тяхната безопасност..

За възрастни

Блокерите на Н1-хистаминовите рецептори се използват за всякакви алергични прояви. Също така, някои лекари ги съветват при настинки за облекчаване на подуване и улесняване на носното дишане, а също и за облекчаване на сълзенето..

Таблетките са популярни сред възрастните:

При проблеми с повишена киселинност на стомаха, язви и проблеми с хранопровода се предписват блокери на Н2-хистаминови рецептори. Въпреки че лекарствата от тази група сега са малко остарели, инхибиторите на протонната помпа ги заместват..

За възрастни хора

По-възрастните хора предпочитат доказани средства през годините:

За пациенти в напреднала възраст с нарушена мозъчна функция, замаяност и шум в ушите експертите препоръчват блокери на Н3-хистаминовите рецептори.

На фармацевтичния пазар няма свободно достъпни лекарства, които влияят само на 3-тични рецептори. Вместо това се предписват лекарства, които действат на всички 3 вида, например Бетагистин.

Противопоказания

абсолютенотносителен
  • свръхчувствителност към всякакви вещества, съставляващи състава;
  • тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намалено производство на стомашен сок.
  • бременност и кърмене;
  • ранно детство;
  • сенилна възраст, особено когато има проблеми с много системи и органи;
  • ниско налягане.

Странични ефекти

Н1-блокери на хистаминовите рецептори

Най-честият нежелан ефект, особено за 1-во поколение, е сънливостта..

  • замаяност, главоболие;
  • суха лигавица;
  • нарушения на изпражненията;
  • намаляване на налягането;
  • cardiopalmus.

Н2 блокери на хистаминовите рецептори

Лекарствата, които имат много силни нежелани реакции, не са били регистрирани в Русия. Те включват циметидин. Има доказателства, че той има лош ефект върху мъжката потентност и сърдечно-съдовата система.

Чести нежелани реакции на други лекарства:

  • гадене, повръщане;
  • сънливост;
  • бавен сърдечен ритъм;
  • суха уста
  • загуба на зрение.

Хистамин H3 блокери

Ще бъдат дадени само странични ефекти на онези лекарства, които засягат всички 3 типа чувствителни клетъчни окончания..

  • безсъние;
  • алергични реакции;
  • слабост;
  • главоболие.

Естествени антихистамини

Някои билки могат да се варят / вливат и пият вместо лекарства, ако по някаква причина не е възможно да ги приемате. Ако самите растения не причиняват алергии, те се спасяват в прости ситуации. Подходящ за употреба:

Антихистамини го

Антихистамините могат да бъдат разделени на 3 групи:

1. Блокери N1-рецептори: дифенхидрамин, дипразин, диазолин, фенкарол, тавегил, супрастин, астемизол (гисманал), акривастин (Semprex), лоратадин (кларитин), телфаст.

2. Средства, блокиращи N1-рецептори и инхибиторно освобождаване на мастните клетки на хистамин и други медиатори на анафилаксията: кромолин натрий (интал), кетотифен (задитен).

3. Блокери N2-рецептори: циметидин, ранитидин (зантак), фамотидин (квамател) низатидин.

1. Блокери N1-рецептори

Те са конкурентни хистаминови антагонисти. Тъй като афинитетът на Н1-рецепторите за хистамин са значително по-високи, отколкото за лекарства от тази група, те са по-ефективни, ако се използват за предотвратяване на развитието на алергични реакции от незабавен тип. Ако се развият алергични реакции или се появят първите им прояви, тогава назначаването на блокери N1-рецепторите ще инхибират развитието на ефектите на нови порции хистамин, изолирани от мастоцитите. Те не изместват свързания с рецепторите хистамин, а само блокират рецепторите, незаети с рецептори.

Лекарствата от тази група намаляват реакцията на организма към хистамин, облекчават спазма на гладката мускулатура, причинен от хистамин, намаляват пропускливостта на капилярите, предотвратяват развитието на индуциран от хистамин оток на тъканите, намаляват хипотензивния ефект на хистамина, предотвратяват развитието и улесняват хода на алергичните реакции.

Блокери N1-други фармакологични ефекти също са присъщи на рецепторите. Дифенхидраминът и дипразинът имат изразен седативен ефект, имат централен М-антихолинергичен, ганглиоблокиращ и противовъзпалителен ефект.

Показания за употреба: различни алергични състояния (по-добре при остри прояви) - уртикария, сенна хрема, серумна болест, ангиоедем на Quincke, сърбежни дерматози, бронхиална астма, синдром на обструкция на бронхите, алергични усложнения от приема на лекарства; като успокоителни и хапчета за сън (дифенхидрамин, дипразин) самостоятелно или в комбинация с други хапчета за сън.

Dimedrol - Dimedrolum

В допълнение към антихистаминовия ефект, той има седативен, локален анестетик, спазмолитичен, умерен антиеметичен ефект, потенцира действието на аналгетици, хипнотици, антипсихотици и др..

Назначава се перорално, в / м, в / в, локално (под формата на капки), ректално.

Вътре се предписва в таблетки от 0,03-0,05 g 1-3 пъти на ден. In / m - 1-5 ml 1% разтвор, в / капене на 2-5 ml 1% разтвор. Децата, в зависимост от възрастта, се предписват на 0,002-0,03 на прием.

В очната практика се използва под формата на 0,2-0,5% разтвори.

Странични ефекти: изтръпване на лигавиците поради локално анестетично действие, сънливост, обща слабост.

Противопоказания: лица, чиято професия изисква бърза реакция (амбулаторна).

Формуляр за издаване: раздел. 0,02, 0,03 и 0,05; свещи (за деца) на 0,005; 0.01; 0,015 и 0,02; ампули от 1 ml 1%.

Дипразин - Дипразин; Cin.: Pipolfen

Антихистаминовото действие се комбинира със седативно, М-антихолинергично (централно и периферно), хипотермично, антиеметично, адренолитично.

В допълнение към антиалергичното средство, дипразинът се използва широко за усилване на ефекта на аналгетици, хапчета за сън, местни анестетици, анестетици.

Дозировка: прилага се перорално (след хранене) по 0,025 2-3 пъти на ден. V / m - 1-2 ml, i / v - 2 ml 2,5% разтвор се инжектират като част от литични смеси.

Странични ефекти: болезнени инфилтрати с i / m приложение, понижено кръвно налягане.

Противопоказания: лица, чиято професия изисква бърза реакция (амбулаторна).

Формуляр за издаване: таблетки и хапчета при 0,025 и 0,05; ампули от 2 ml 2,5% разтвор; таблетки с покритие за деца на 0,005 и 0,01.

Phencarolum - Phencarolum

Отнася се до антихистамини от второ поколение. За разлика от дифенхидрамин и дипразин, той няма седативен и хипнотичен ефект, не проявява адренергични и холинолитични свойства.

Механизъм на действие: Fencarol не само блокира N1-рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите чрез активиране на диамин оксидаза - ензим, който инактивира хистамина.

По-често се използва при пациенти, които са противопоказани при назначаването на антихистамини с антихолинергични свойства..

Дозировка: вътре след хранене назначавайте 0,025 и 0,05 g 3-4 пъти на ден в продължение на 10-20 дни. Деца, в зависимост от възрастта, 0,005-0,025 g 2-3 пъти на ден.

Странични ефекти: диспептични симптоми, сухота в устата.

Противопоказания: бременност (първите 3 месеца), повишено внимание при тежки лезии на сърдечно-съдовата система, стомашно-чревния тракт, черен дроб.

Диазолин - Диазолин

Възрастните се предписват перорално (след хранене) по 0,05-0,2 г 1-2 пъти на ден; деца 0,02-0,05 g 1-3 пъти на ден.

Противопоказания: пептична язва и възпалителни процеси в храносмилателния тракт.

Формуляр за издаване: таблетки от 0,05 и 0,1.

Tavegil - Tavegil *

Според структурата и фармакологичните ефекти тя е близка до дифенхидрамина, но трае по-дълго (8-12 часа). Има лек седативен ефект..

Дозировка: прилага се през устата по 1 таблетка 2 пъти на ден.

Странични ефекти: главоболие, гадене, сухота в устата, запек.

Формуляр за издаване: раздел. Ампули 0,001 и 2 ml.

Лоратадин - Лоратадин *, Кларитин *

Blocker H1-трето поколение рецептори. Има дълготраен ефект (до 24 часа) с еднократна инжекция в тялото, не инхибира централната нервна система.

Странични ефекти: от време на време гадене, повръщане, сухота в устата.

Формуляр за издаване: раздел. 0.01; бутилка сироп.

Телфаст - Телфаст *, Фексофенадин *

Това е фармакологично активен метаболит на блокера H1-терфенадинови рецептори. Отличителна черта - няма седативен ефект.

Антихистаминовият ефект започва 1 час след прилагане, достига максимум след 6 часа и продължава 24 часа. Не пристрастява, отделя се с урината и изпражненията непроменени.

Показания за употреба: сезонен алергичен ринит, уртикария и други алергични заболявания. Дозировка: възрастни и деца над 12 години - 1 табл. Веднъж дневно.

Странични ефекти: от време на време главоболие, сънливост, замаяност.

Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството, повишено внимание в напреднала възраст, с бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Формуляр за освобождаване: раздел. 0,12 и 0,18.

2. Средства, блокиращи N1-рецептори и инхибиторно освобождаване на мастните клетки на хистамин и други медиатори на анафилаксията.

Те имат основно превантивен ефект..

Механизъм на действие: лекарства от тази група блокират калциевите канали в мембраните на мастоцитите, стабилизират ги и по този начин инхибират дегранулацията на мастоцитите, забавят отделянето на хистамин и други медиаторни вещества от тях, които допринасят за развитието на алергии, бронхоспазъм и възпалителни реакции. Използва се за лечение на бронхиална астма и бронхиален обструктивен синдром, за да се предотврати развитието на астматичен пристъп.

Кромолин натрий - Кромолин натрий; Грех.: Intal - Intal *

Ефектът от лекарството се проявява най-силно при атопичната форма (алергична) на бронхиална астма, по-малко ефективна при инфекциозно-алергична форма, астматичен бронхит, пневмосклероза с пристъпи на астма. Пръскането на праха и вдишването му се извършва със специална джобна инхалаторна тръба „Spinhaller“. Инхалациите се произвеждат ежедневно по 4-8 капсули на ден с интервал от 3-4 часа. Устойчивото подобрение на състоянието на пациентите настъпва през 2-4 седмици от началото на лечението.

Странични ефекти: кашлица, обрив, уртикария, краткотраен бронхоспазъм.

Противопоказания: бременност, деца под 5 години.

Формуляр за издаване: шапки. 0,02 кромолин натрий + изодрин 0,0001.

Кетотифен - Ketotifenum; синоним: zaditen

За разлика от кромолиновия натрий, той е доста силен блокер на Н1-рецептори. Освен това предотвратява бронхоспазъм, причинен от алергични и неспецифични провокиращи фактори. Лекарството може да бъде предписано в острия период на бронхиален обструктивен синдром с продължително лечение в периода на ремисия. Изявен терапевтичен ефект се проявява след 10-12 седмици от приема на лекарството.

дозиране: предписва се 2 пъти на ден с хранене, 1-2 таблетки (възрастни и деца над 14 години). Малки деца - със скорост 0,025 mg / kg x 2 пъти на ден.

Формуляр за издаване: капсули и таблетки от 0,001 g.

3. Блокери N2-хистаминови рецептори

Те са най-мощните от известните лекарствени вещества, които инхибират секреторната функция на стомаха. Те намаляват секрецията на солна киселина и пепсин в отговор на стомашна дистензия, ефектите на храната, хистамин, гастрин и въвеждането на екзогенни вещества като пентагастрин, кофеин и др. Лекарствата от тази група нямат антихолинергична активност, не засягат адренергичните системи.

Показания за употреба: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, други състояния, изискващи намаляване на хиперацидността на стомашния сок, рефлуксен езофагит, гастропатия с НСПВС.

Странични ефекти: диария, тахикардия, неутропения, мускулна болка, алергични реакции, главоболие, нарушена функция на черния дроб.

Противопоказания: бременност, кърмене, деца под 7 години. При лечението на блокери N2-хистаминовите рецептори се нуждаят от контрол върху функцията на черния дроб, бъбреците, кръвните клетки.

Ранитидин - Ранитидин; Зантак *

Продължителност на действието е 8-12 часа.

Дозировка: 1 таблетка 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 4-8 седмици. Ранитидин, подобно на други Н блокери2-хистаминови рецептори, възниква при пептична язвена болест заедно с антихеликобактерни лекарства (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин, метронидазол и др.).

Формуляр за издаване: раздел. 0,15, разтвор в ампер. 2 ml (50 mg на 1 ml).

Фамотидин - Фамотидин *, Квамател *

Различава се от ранитидин по-голяма антисекреторна активност. Дозировка: 1-2 таблетки преди лягане.

Формуляр за издаване: раздел. 0,02 и 0,04; ампули от 0,02.

Низатидин - Низатидин *, Аксид *

Дозировка: 1-2 капсули 1-2 пъти на ден.

Освобождаване от плазма: капсули от 0,15 и 0,3.

Омепразол - Омепразол *, Омез *

Подобно на предишните лекарства, намалява секреторната функция на храносмилателния тракт. На N2-хистаминовите рецептори не са ефективни. Механизмът на антисекреторния ефект се дължи на инхибирането на H + / K + - ATP-основите на париеталните клетки на стомаха и блокирането на антивирусното действие на „протонната помпа“. В резултат на това достъпът на водородни йони до кухината на стомаха престава, което води до дълбоко потискане на производството на HCl. Има цитопротективен ефект върху стомашно-чревната лигавица.

Показания: същите като за блокерите N2-хистаминови рецептори.

Странични ефекти: диспептични симптоми

Противопоказания: бременност, кърмене

Формуляр за освобождаване: раздел. и капсули от 0,02.

Какво представляват антихистамините и как да ги приемате

За да разберете какво са антихистамини, трябва да разберете какво представляват хистамините и как антихистамините действат върху тях..

Хистамини са вещества, намиращи се в така наречените „мастоцити“. След контакт с алергена, хистамини се освобождават от мастоцитите, за да неутрализират провокиращото вещество. Това е хистамини, които влияят на проникващата способност на кръвоносните съдове и причиняват появата на всички известни симптоми на алергия (сърбеж, подуване, зачервяване, сълзене, мехури, обрив и др.) Има три типа рецептори, които при реакция със съединение с хистамин имат различни ефекти:

1. Н1 рецептори. В комбинация с хистамин причиняват сърбеж, бронхопулмонални спазми, увеличават пропускливостта на стените на кръвоносните съдове.

2. Н2 рецептори. Те реагират на хистамини, като отпускат мускулите на матката, засилват секрецията на стомаха и увеличават контрактилитета на миокарда.

3. Н3 рецептори. Способен да инхибира производството на хистамин и да предотврати навлизането му в нервната система.

Сега ще бъде много по-лесно да разберете какво представляват антихистамините и как работят..

Механизъм на действие

Антихистамините са вещества, които имат способността да блокират (инхибират) чувствителността на рецепторите към хистамин и спират острия имунен отговор. Различните вещества са насочени към инхибиране на различни видове рецептори и съответно имат различен обхват:

  • H1 блокери. Отървете се от симптомите на алергия;
  • Н2 блокери. Допринасят за намаляване на стомашната секреция, се използват при лечение на стомашни заболявания;
  • H3 блокери. Използва се за лечение на заболявания на централната нервна система.

Лекарствата, съдържащи инхибитори на Н1 рецептора, са изобретени още през 1936 г. и оттогава непрекъснато се подобряват. Днес има антихистамини I, II и III поколение.

Антихистамини от първо поколение

Основното предимство на лекарствата от първо поколение е способността за бързо спиране на имунния отговор. В същото време ефектът не трае дълго - около 4-6 часа.

Основният недостатък е възможността за проникване през кръвно-мозъчната бариера. В резултат на това възниква депресия на централната нервна система. Седацията може да варира по тежест и се проявява в такива признаци като: сънливост, загуба на внимание, апатия. Възможна е и психомоторна възбуда..

Успокоителният ефект на лекарствата от I поколение причинява противопоказания за употреба за хора, чиито дейности изискват специални грижи или изискват висока физическа активност.

Сред страничните ефекти:

  • слабост;
  • главоболие;
  • гадене, повръщане;
  • промени в изпражненията;
  • суха лигавица;
  • спад на кръвното налягане;
  • мускулна слабост;
  • сънливост;
  • аритмия.

Всъщност практически всички знаем какво представляват антихистамините от първо поколение. Те са най-достъпните, често срещани и често се използват за спешно освобождаване от алергични симптоми, лечение на алергии с неизвестен произход, облекчаване на сърбежа и намаляване на кожните реакции, с алергичен ринит, болест на движението, мигрена, астма.

Препаратите от първо поколение пристрастяват, поради което дългосрочната им употреба е неприемлива. Курсът на прием не може да надвишава 7-10 дни.

В групата от 1-во поколение: „Супрастин“, „Дайзолин“, „Дифенхидрамин“, „Тавегил“, „Фенкарол“.

Антихистамини от II поколение

Лекарствата от второто поколение са по-съвършени и нямат инхибиторния ефект върху централната нервна система. Антихистаминовото действие се проявява бързо и трае 24 часа, тоест една доза е достатъчна на ден.

Основният недостатък е кардиотоксичният ефект. Антихистамини от II поколение са в състояние да блокират калиевите канали на сърдечния мускул. В резултат на това - неизправности на сърцето. Този ефект се засилва с паралелния прием на антидепресанти, макролиди, противогъбични лекарства, сок от грейпфрут.

Лекарства от II поколение не се предписват за възрастни хора, пациенти със сърдечни заболявания, както и за хора с тежки чернодробни дисфункции.

Възможни нежелани реакции:

  • суха лигавица;
  • гадене и повръщане;
  • тревожност;
  • депресия;
  • нарушения на изпражненията;
  • главоболие;
  • гастрит.

Антихистамини от II поколение се използват при лечението на оток на Куинке, алергичен ринит, полиноза, уртикария, екзема, атопични заболявания.

Продължителността на приема може да достигне 12 месеца.

Групата от лекарства от II поколение включва: „Лоратадин”, „Фенистил”, „Кларитин”, „Ломилан”, „Кладидол”, „Рупафин” и др..

Антихистамини от III поколение

Какво представляват антихистамините от III поколение? Това са специални вещества - продукти на метаболитни процеси на лекарства от второ поколение, така наречените „активни метаболити“. Метаболитите са лишени от недостиг на средства от I и II поколения: потискането на централната нервна система и кардиотоксичният ефект се елиминират, отрицателните ефекти върху черния дроб, бъбреците и стомашно-чревния тракт са изключени.

Активните метаболити са приемливи за употреба при широк кръг пациенти за лечение на алергичен конюнктивит, ринит, поллиноза, атопичен дерматит, уртикария, екзема, астма.

Страничните ефекти практически се свеждат до нулеви стойности. Понякога обаче е възможно:

  • главоболие;
  • мускулна болка
  • слабост;
  • гастрит;
  • гадене, повръщане;
  • аритмия;
  • сухи лигавици.

Препаратите от трето поколение са разрешени за текуща употреба.

Противопоказание за прием на метаболити е бременност, ранна детска възраст, индивидуална непоносимост към някой от компонентите.

Следните лекарства принадлежат към групата на метаболитите: Zirtek, Telfast, Erius.

Лекарства за деца

Повечето антихистамини са противопоказани в ранна детска възраст. Въпреки това, бебетата са често склонни към алергични реакции. Следователно само опитен специалист трябва да избере лекарство.

За да се отървете бързо от симптомите на алергия в ранна детска възраст, е допустимо приемането на лекарства от първо поколение. За елиминиране на кожните прояви е възможно да се използват антихистаминови мехлеми и кремове.

По време на приема на антихистамини трябва внимателно да се следи състоянието на детето и, ако се появят нежелани реакции, незабавно да се потърси медицинска помощ!

Какво е антихистамини, знае добре специалист и само опитен алерголог може да избере подходящото за вас лекарство и дозировка. Самолечението може да доведе до непоправими последици!

Антихистамини: какво е, генерирането на хистаминови лекарства

Всеки, който търси лекарства с хистамин в аптеките, със сигурност ще срещне проблем, тъй като те се предписват в изключително редки ситуации. От своя страна антихистамини от различни поколения днес са много широко представени. Работата е там, че хистаминът е биологично съединение, което постоянно се намира в човешкото тяло в неактивно състояние. Свободният хистамин е толкова активен, че блокира функционирането на жизненоважни органи. За да се потисне това активно вещество, се използват антихистаминови лекарства..

Как действат антихистамините??

Предвид високата скорост на образуване на хистамино-рецепторния комплекс, учените са разработили ново поколение антихистамини, които имат допълнителен ефект върху сложните механизми на възпаление:

  • инактивирайте хистамина;
  • забавят процеса на синтез на хистамин и образуването на кислородни радикали;
  • нарушава процеса на клетъчно активиране чрез обездвижване на калциеви йони.

Тези медикаменти влияят на взаимодействието на рецепторите и хистамина, което е необходимо за биологичния ефект върху медиатора.

Когато хистаминът се свързва с Н1 рецептора, в клетките на гладката мускулатура се появяват спазми. Ако такъв рецептор действа върху прекратяването на нервните клетки, кожата започва да сърбеж, появяват се копривна треска и хиперемия. Когато рецепторите действат на гърдите, производството на слуз се увеличава..

В ситуацията на свързване на Н2 рецептора към хистамина се стимулира клетъчната секреция в стомашно-чревния тракт, последвана от диария, метеоризъм и обриви в устата.

Н3 рецепторът присъства в клетките на нервната система и затова те реагират на хистамин с температура, главоболие, гадене и мигрена.

На повърхността на мастоцитите се намира Н4 рецептор, който участва в мобилизирането и движението на неутрофили.

Антихистамините могат да се свързват с определен тип рецептори или да не са селективни.

Поколения антихистамини: списък

Експертите са определили класификацията на лекарствата за алергия по поколение. Той се е образувал от времето, когато са изобретени блокиращи хистамин агенти. Лекарствата, включени в такива поколения, се отличават по характеристики. Класификацията е създадена на базата на противопоказания и нежелани последици след прилагане.

За всеки пациент лекарството се избира индивидуално въз основа на симптомите. Индивидуалните характеристики на тялото имат важен ефект..

Списъкът с антихистамини от първо поколение включва седативни лекарства, които са активни върху Н1 рецепторите. Те се прилагат на пациента в големи дози, а ефектът от едната продължава около 6 часа. След това трябва да въведете различна доза.

Ефективният ефект на седативните лекарства има някои странични ефекти: зрението се замъглява, лигавицата в устата изсъхва и зениците се разширяват. Използвайки седативни лекарства, пациентът отбелязва сънливост, понижен мускулен тонус. Такива средства не могат да бъдат предписани, ако пациентът кара кола и е ангажиран с отговорна работа. Когато се използва с антихистамини от първо поколение спящи хапчета, болкоуспокояващи и успокоителни, ефектът от приемането на последните ще бъде засилен.

Тези лекарства за алергия се предписват при определени проблеми:

  • бронхиална астма;
  • алергии, които нарушават дихателната функция;
  • уртикария;
  • бронхит;
  • остри контактни алергии.

Поради факта, че такива лекарства вършат отлична работа при кашлица, те се предписват при бронхит. Пациентите, страдащи от хронични заболявания, които усложняват дишането, се нуждаят от такива лекарства. Най-често срещаните сред тях са:

Второто поколение антихистамини са лекарства без успокоително действие. Броят на възможните странични ефекти е сведен до минимум. Тези лекарства не инхибират реакцията и не предизвикват сънливост. Лекарствата от второ поколение имат добър ефект при лечението на сърбеж и кожни обриви..

Тези лекарства обаче имат кардиотоксичен ефект. Ето защо те се предписват в болница. Пациентите с патологии на сърцето и кръвоносните съдове са забранени да използват антихистамини от второ поколение:

Третото поколение антихистамини е активен метаболит. Като блокират синтеза на хистамин, те оказват силно влияние върху организма. Те включват: Cetrin, Zirtek, Telfast. За разлика от предишните поколения лекарства, те се използват при лечението на астма, кожни заболявания и остри алергии. Често те се предписват за лечение на псориазис.

Днес широко се използва последното поколение антихистамини. Новото четвърто поколение е средство, което практически не провокира странични ефекти (Erius, Telfast, Xizal).

Предимствата на използването на най-новото поколение антихистамини са:

  • скорост на излагане на проблема;
  • продължителност на терапевтичния ефект до 2 дни;
  • липса на ефект на тахифилаксия;
  • нуждата от кортикостероиди е намалена;
  • липса на странични ефекти върху миокарда и централната нервна система.

Въпреки успехите в развитието на фармацевтичните компании, не се препоръчва използването на тези лекарства по време на бременност. Те се предписват само под лекарски контрол..

Антихистамини от 5 поколение: списък

Последният нов списък с лекарства за алергии включва:

  • Ebastin;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин;
  • Fexofenadine;
  • Chifenadine;
  • Деслоратадин.

Всички горепосочени средства могат да бъдат намерени под други имена, но основното активно вещество остава същото..

Новото лекарство, което в момента е в етап на развитие, е Норастемизол. Това е инструмент, който досега е известен само в чужбина..

Антихистамини за деца и бременни жени

При лечението на детски алергични заболявания се използват три поколения лекарства. Първата група са средства, които бързо проявяват лечебно свойство и лесно се отделят от тялото. Обикновено се предписват за лечение на остра алергична реакция в кратки курсове. Най-ефективните сред тях са: Suprastin, Tavegil, Diazolin и Fenkarol.

Медикаментите от втората група не провокират седативен ефект и ефектът им продължава дълго време, затова се приемат веднъж дневно. За лечение на детски алергии обикновено се предписват Фенистил, Кетотифен и Цетрин..

Третата група лекарства за алергия за деца се използва при хронична форма на заболяването, тъй като те запазват ефекта си за дълго време..

Децата могат да използват антихистамини под формата на сиропи, капки, мехлеми и таблетки.

Що се отнася до назначаването на антихистамини на бременни жени, трябва да се разбере, че това е забранено през първия триместър. Започвайки от втория триместър, можете да използвате средства в случай на спешност.

На бременните могат да се предписват естествени антихистамини под формата на витамини В12 и С, никотинова, олеинова и пантотенова киселина, рибено масло и цинк.

Най-безопасните по време на бременност са Zyrtec, Claritin, Avil и Telfast. Въпреки това, дори тяхното приемане задължително съответства на вашия лекар.

Странични ефекти и противопоказания за антихистамини

Антихистамините могат да влошат пациента с диагнози:

  • застой на урината;
  • глаукома;
  • увеличена простатна жлеза;
  • чревна непроходимост.

В случай на откриване на изброените заболявания, лекарствата за алергия се предписват внимателно. Дозировката ще трябва да бъде намалена, ако човек страда от бъбречна и чернодробна недостатъчност. По принцип дозировката зависи от лекарството.

На възраст до шест месеца не се препоръчва употребата на "Хидроксизин" и "Прометазин".

Антихистамините със седативен ефект са лекарства, които намаляват концентрацията. Това действие се усилва от едновременната употреба на наркотици и алкохол..

При използване на антихистамини, особено на първите поколения, могат да се появят следните странични ефекти:

  • сънливост;
  • запек;
  • главоболие;
  • зрително увреждане;
  • суха уста;
  • трудно уриниране;
  • замъглено съзнание.

Взаимодействие с лекарства

Ако някои лекарства се приемат с антихистамини, те ще провокират сънливост:

  1. Зопиклон и други лекарства, които ви помагат да заспите бързо.
  2. Амитриптилин и подобни антидепресанти.
  3. Морфин и Кодеин, както и мощни обезболяващи.
  4. Темазепам, Лоразепам, Диазепам.

За да се изключи появата на странични ефекти, спазмолитичните, антипсихотичните и антихолинергичните лекарства не трябва да се приемат с антиалергични лекарства.

Кой лекар може да помогне?

След появата на алергични симптоми можете да се свържете с алерголог или терапевт. Допълнителни съвети се получават от офталмолог, УНГ специалист и дерматолог. В случай на атопичен ринит е необходимо да се посети пулмолог, за да се подложи на преглед, за да се изключи бронхиална астма.

Компетентната препоръка на диетолог, който изключва силно алергенните храни от диетата на пациента, може да помогне..

Лекарите отбелязват, че алергичните усложнения могат да бъдат избегнати, ако:

  • спазвайте хипоалергенна диета;
  • приемайте своевременно антихистамини;
  • намалете броя на контактите с алергена.

Изборът на антихистамини се извършва от лекаря, като се вземат предвид съпътстващите диагнози, възраст, тежест и общо състояние на човешкото здраве.

Антихистамини: митове реалност

Публикувано в списанието:

"ЕФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПИЯ" »; № 5; 2014; с. 50-56.

T.G. Федоскова, водещ научен сътрудник, ДКЦ „Институт по имунология на FMBA на Русия“, доктор на медицинските науки; Москва
Медицински съвети

Основните лекарства, които засягат симптомите на възпаление и контролират хода на заболявания с алергичен и неалергичен генезис, включват антихистамини. Статията анализира дискусионните точки относно опита от използването на съвременни антихистамини, както и някои от техните основни характеристики. Това ще позволи диференциран подход към избора на оптималното лекарство при провеждане на комплексна терапия на различни заболявания.

Антихистамини от тип 1 (H1-AGP) или антагонисти на хистаминов рецептор тип 1 се използват широко и успешно в клиничната практика в продължение на повече от 70 години. Те се използват като част от симптоматичната и основна терапия на алергични и псевдоалергични реакции, комплексното лечение на остри и хронични инфекциозни заболявания с различен произход, като премедикация за инвазивни и радиопакетни изследвания, хирургични интервенции, за предотвратяване на страничните ефекти от ваксинацията и др. С други думи, H1-AGP е препоръчително да се използва при състояния, причинени от освобождаването на активни възпалителни медиатори със специфичен и неспецифичен характер, основният от които е хистаминът.

Хистаминът има широк спектър от биологична активност, реализиран чрез активиране на специфични рецептори на клетъчната повърхност. Мачтовите клетки са основното хистаминово депо в тъканите, а базофилите - в кръвта. Той също така присъства в тромбоцитите, стомашната лигавица, ендотелните клетки и мозъчните неврони. Хистаминът има изразен хипотензивен ефект и е важен биохимичен медиатор за всички клинични симптоми на възпаление от различен произход [1]. Ето защо антагонистите на този медиатор остават най-популярните фармакологични средства.

През 1966 г. е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори. Понастоящем са известни 4 типа хистаминови рецептори - Н1, Н2, Н3, Н4, които принадлежат към суперсемейството на рецептори, свързани с G-протеини (рецептори, свързани с G-протеин-GPCRs [2]). Стимулирането на Н1 рецепторите води до отделяне на хистамин и реализиране на симптоми на възпаление, главно от алергичен произход. Активирането на Н2 рецепторите усилва секрецията на стомашния сок и неговата киселинност. Nc рецепторите присъстват главно в органите на централната нервна система (ЦНС). Те изпълняват функцията на хистамин-чувствителни пресинаптични рецептори в мозъка, регулират синтеза на хистамин от пресинаптични нервни окончания. Наскоро беше идентифициран нов клас хистаминови рецептори, експресирани предимно върху моноцити и гранулоцити, Н4. Тези рецептори присъстват в костния мозък, тимуса, далака, белите дробове, черния дроб, червата [3]. Механизмът на действие на H1-AGP се основава на обратимо конкурентно инхибиране на хистаминови Н1 рецептори: те предотвратяват или свеждат до минимум възпалителните реакции, предотвратявайки развитието на индуцирани от хистамин ефекти, а тяхната ефективност се дължи на способността за конкурентно инхибиране на ефекта на хистамина върху локусите на специфични Н1 рецепторни зони в тъканите на ефекторните структури [4].

Понастоящем в Русия са регистрирани над 150 вида антихистамини. Това е не само H1-AGP, но и лекарства, които повишават способността на кръвния серум да свързва хистамина, както и лекарства, които инхибират отделянето на хистамин от мастоцитите [1, 5]. Поради разнообразието от антихистамини е доста трудно да се направи избор между тях за тяхната най-ефективна и рационална употреба в конкретни клинични случаи. В тази връзка възникват спорни моменти и често се раждат митове за употребата на H1-AGP, широко използван в клиничната практика. Домашната литература представя много работа по тази тема [1, 2, 5-7], но няма консенсус относно клиничната употреба на тези лекарства (ПМ).

Митът за три поколения антихистамини

Мнозина грешат, като мислят, че има три поколения антихистамини. Някои фармацевтични компании представят нови лекарства, които се появяват на фармацевтичния пазар като трето поколение от най-новото поколение AHP. Метаболитите и стереоизомерите на съвременния AHP се опитваха да бъдат причислени към третото поколение. Понастоящем се смята, че тези лекарства са AHP от второ поколение, тъй като няма съществена разлика между тях и предишните лекарства от второ поколение. Според консенсуса за антихистамини, името „трето поколение“ е решено да бъде запазено за бъдещи синтезирани AGP, които вероятно ще се различават от известните съединения в редица основни характеристики [8]..

Има много разлики между AGP от първо и второ поколение. Това е преди всичко наличието или отсъствието на седативен ефект. Седативен ефект при приемане на AGP от първо поколение се наблюдава субективно при 40-80% от пациентите. Липсата му при отделни пациенти не изключва обективния отрицателен ефект на тези лекарства върху когнитивните функции, от които пациентите може да не се оплакват (способност за шофиране на кола, учене и т.н.). Дисфункция на ЦНС се наблюдава дори при използване на минималните дози от тези средства. Ефектът от AGP от първо поколение върху ЦНС е същият като при употреба на алкохол и успокоителни (бензодиазепини и др.) [5].

Лекарствата от второ поколение практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, следователно не намаляват умствената и физическата активност на пациентите. В допълнение, AHP от първо и второ поколение се отличават с наличието или отсъствието на странични ефекти, свързани със стимулиране на друг тип рецептори, продължителност на действието, развитие на пристрастяване [5].

Първите AHP - фенбензамин (Antergan), пириламин малеат (Neo-Antergan) започват да се използват още през 1942 г. [4]. Впоследствие се появиха нови AHP за използване в клиничната практика. До 70-те години бяха синтезирани десетки съединения, принадлежащи към лекарствата от тази група.

От една страна, е натрупан богат клиничен опит с използването на AGP от първо поколение, а от друга, тези лекарства не са преминали изследване в клинични изпитвания, които отговарят на съвременните изисквания на базирана на доказателства медицина.

маса 1
Сравнителните характеристики на AGP от първо и второ поколение са представени в табл. 15].

ИмотиПърво поколениеВторо поколение
Седация и когнитивни ефектиДа (в минимални дози)Не (в терапевтични дози)
Селективност за Н1 рецепторитеНеда
Фармакокинетични изследванияМалцинаМного
Фармакокинетични изследванияМалцинаМного
Научни изследвания на различни дозиНеда
Проучвания при новородени, деца, пациенти в напреднала възрастНеда
Употреба при бременни жениFDA категория В (дифенхидрамин, хлорфенирамин), категория С (хидроксизин, кетотифен)FDA категория В (лоратадин, цетиризин, левоцетиризин), категория С (деслоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Забележка. FDA (US Food and Drug Administration) - Администрация по храните и лекарствата (САЩ). Категория В - няма тератогенни ефекти на лекарството. Категория С - няма проучвания.

От 1977 г. фармацевтичният пазар се попълва с нови N1-AHP, които имат ясни предимства пред лекарствата от първо поколение и отговарят на съвременните изисквания за AHP, заложени в документи за консенсус EAACI (Европейска академия по алергология и клинична имунология - Европейска академия по алергология и клинична имунология).

Митът за предимствата на седативния ефект от първо поколение на AHP

Има погрешни схващания дори по отношение на редица странични ефекти от първо поколение AHP. Свързва се мит със седативния ефект на H1-AGP от първо поколение, че тяхната употреба е за предпочитане при лечението на пациенти със съпътстващо безсъние и ако този ефект е нежелан, той може да бъде изравнен чрез използване на лекарството през нощта. Трябва да се помни, че AHP от първо поколение инхибира REM фазата, поради което физиологичният процес на съня е нарушен и няма съвършена обработка на информация в съня. При използването им е възможна дихателна недостатъчност, сърдечен ритъм, което увеличава риска от развитие на сънна апнея. Освен това в някои случаи употребата на високи дози от тези лекарства насърчава развитието на парадоксална възбуда, което също се отразява негативно на качеството на съня. Необходимо е да се вземе предвид разликата в продължителността на противоалергичния ефект (1,5-6 часа) и успокоителния ефект (24 часа), както и факта, че продължителното успокояване е придружено от нарушение на когнитивните функции [6].

Наличието на изразени седативни свойства разсейва мита за целесъобразността на употребата на H1-AHP от първо поколение при пациенти в напреднала възраст, които използват тези лекарства, ръководени от преобладаващите стереотипи за обичайно самолечение, както и препоръките на лекарите, които не са достатъчно информирани за фармакологичните свойства на лекарствата и противопоказанията за предписването им. Поради липсата на селективност на ефектите към алфа-адренергичните рецептори, мускариновите, серотониновите, брадикининовите и други рецептори, противопоказание за назначаването на тези лекарства е наличието на заболявания, които са доста често срещани сред възрастните пациенти - глаукома, доброкачествена простатна хиперплазия, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест и др.. [2, 6].

Митът за липсата на клинична практика за хипертония от първо поколение

Въпреки факта, че H1-AGP от първо поколение (повечето от тях са разработени в средата на миналия век) може да причини известни странични ефекти, те все още са широко използвани в клиничната практика. Следователно митът, че с появата на новото поколение на AGP няма място за предишното поколение на AGP, не е компетентен. Първото поколение N1-AHP има едно неоспоримо предимство - наличието на инжекционни форми, незаменими за спешна помощ, седация преди някои видове диагностични тестове, хирургични интервенции и др. В допълнение, някои лекарства имат антиеметичен ефект, намаляват състоянието на повишена тревожност и са ефективни при болест при движение. Допълнителен антихолинергичен ефект на редица лекарства от тази група се проявява в значително намаляване на сърбежа и кожните обриви със сърбежни дерматози [9], остри алергични и токсични реакции към храни, лекарства, ухапвания от насекоми и ужилвания [6, 7]. Необходимо е обаче да се предписват тези лекарства при стриктно спазване на индикациите, противопоказанията, тежестта на клиничните симптоми, възрастта, терапевтичните дози, страничните ефекти. Наличието на изразени странични ефекти и несъвършенството на H1-AGP от първо поколение допринесоха за разработването на нови антихистамини от второ поколение. Основните области на подобряване на лекарствата бяха повишаване на селективността и специфичността, елиминиране на седацията и поносимостта към лекарства (тахифилаксия).

Съвременните N1-AHP от второ поколение имат способността селективно да въздействат на Н1 рецепторите, не ги блокират и като антагонисти те се превеждат в "неактивно" състояние, без да нарушават физиологичните им свойства [10], те имат изразен антиалергичен ефект, бърз клиничен ефект, действат дълго време (24 часа), не предизвикват тахифилаксия. Тези лекарства практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, следователно не предизвикват седативен ефект, нарушена когнитивна функция.

Съвременните H1-AHP от второ поколение имат значителен антиалергичен ефект - стабилизират мембраната на мастоцитите, инхибират индуцираната от еозинофил секреция на интерлевкин-8, стимулиращ гранулоцит-макрофага колония фактор (гранулоцитен макрофаг колония-стимулиращ фактор. GM-CSF) и разтворима междуклетъчна молекула. Адхезионна молекула-1, sICAM-1) от епителните клетки, което допринася за по-голяма ефективност в сравнение с H1-AHP от първо поколение при основното лечение на алергични заболявания, в генезиса на които медиаторите на късната фаза на алергичното възпаление играят значителна роля [2, 6].

В допълнение, важна характеристика на H1-AHP от второ поколение е тяхната способност да осигуряват допълнителен противовъзпалителен ефект чрез инхибиране на хемотаксиса на еозинофилите и неутрофилните гранулоцити, намалявайки експресията на адхезионни молекули (ICAM-1) върху ендотелните клетки, инхибирайки IgE-зависимото активиране на тромбоцитите и секретирайки цитотоксичните медикатори четиринадесет]. Много лекари не обръщат необходимото внимание на това, обаче, изброените свойства правят възможно използването на такива лекарства за възпаление не само с алергичен характер, но и с инфекциозен произход.

Митът за равна безопасност за всички АГП от второ поколение

Сред лекарите съществува мит, че всички N1-AHP от второ поколение са сходни по своята безопасност. Въпреки това, в тази група лекарства има разлики, свързани с особеността на техния метаболизъм. Те могат да зависят от променливостта на експресията на ензима CYP3A4 на чернодробната цитохром P 450. Такава променливост може да се дължи на генетични фактори, заболявания на хепатобилиарната система, едновременно прилагане на редица лекарства (макролидни антибиотици, някои антимикотични, антивирусни лекарства, антидепресанти и др.), Продукти (грейпфрут) или алкохол, които инхибират активността на оксигеназата на цитохромната система CYP3A4 P450 [2, 6].

Сред H1-AGP от второто поколение излъчват:

  • "Метаболизируеми" лекарства, които имат терапевтичен ефект само след преминаване през метаболизма в черния дроб с участието на изоензима CYP 3A4 на системата на цитохром Р450 с образуването на активни съединения (лоратадин, ебастин, рупатадин);
  • активни метаболити - лекарства, които влизат в организма веднага като активно вещество (цетиризин, левоцетиризин, деслоратадин, фексофенадин) (фиг. 1)./ li>

Фиг. 1. Характеристики на метаболизма на H1-AGP от второ поколение

Предимствата на активните метаболити, приемът на които не е придружен от допълнително натоварване на черния дроб, са очевидни: бързината и предсказуемостта на развитието на ефекта, възможността за съвместно приложение с различни лекарства и храни, подложени на метаболизъм, включващ цитохром P450.

Митът за по-висока ефективност на всеки нов AGP

Митът, че новите лекарства N1-AGP, които се появиха през последните години, очевидно са по-ефективни от предишните, също не намери потвърждение. Произведенията на чуждестранни автори [10-12] показват, че H1-AGP от второ поколение, например цетиризин, имат по-изразена антихистаминова активност от лекарствата от второ поколение, които се появяват много по-късно (фиг. 2).

Фиг. 2. Антихистаминова сравнителна активност на цетиризин и деслоратадин по отношение на ефекта върху кожната реакция, причинена от въвеждането на хистамин в рамките на 24 часа [10]

Трябва да се отбележи, че сред цетиризина от второ поколение N1-AGP, изследователите отделят специално място. Разработен през 1987 г., той е първият оригинален високоселективен антагонист на Н1 рецептор, получен от фармакологично активния метаболит на известния досега първо поколение антихистамин, хидроксизин. Към днешна дата цетиризинът остава вид стандартен антихистамин и антиалергично действие, използван за сравнение при разработването на най-новите антихистамини и антиалергични лекарства [4]. Съществува мнение, че цетиризинът е едно от най-ефективните антихистаминови лекарства H1, използван е по-често в клинични изпитвания, лекарството е предпочитано за пациенти, които реагират слабо на терапия с други антихистамини [4].

Високата антихистаминова активност на цетиризин се дължи на степента му на афинитет към Н1 рецепторите, която е по-висока от тази на лоратадин [10]. Трябва да се отбележи и значителната специфичност на лекарството, тъй като дори и при високи концентрации той няма блокиращ ефект върху серотонин (5-НТ2), допамин (D2), М-холинергични рецептори и алфа-1-адренергични рецептори [4].

Цетиризинът отговаря на всички изисквания за съвременното второ поколение AGP и има редица функции. Сред всички известни AHPs, активният метаболит цетиризин има най-малкия обем на разпределение (0,56 l / kg) и осигурява пълна заетост на Н1 рецепторите и най-високия антихистаминов ефект [4, 13]. Лекарството се характеризира с високо проникване в кожата. 24 часа след приема на единична доза, концентрацията на цетиризин в кожата е равна или по-висока от концентрацията на съдържанието му в кръвта. Освен това, след курс на лечение, терапевтичният ефект продължава до 3 дни [11]. Изявената антихистаминова активност на цетиризин благоприятно го отличава сред съвременните антихистамини (фиг. 3).

Фиг. 3. Ефективността на еднократна доза H1-AGP от второ поколение при потискане на образуваните от хистамин мехури за 24 часа при здрави мъже [11]

Митът за високата цена на всички съвременни АГП

Всяко хронично заболяване не се поддава веднага дори на адекватна терапия. Както знаете, недостатъчният контрол върху симптомите на всяко хронично възпаление води не само до влошаване на доброто състояние на пациента, но и до увеличаване на общите разходи за лечение поради увеличаване на необходимостта от лекарствена терапия. Избраното лекарство трябва да има най-ефективен терапевтичен ефект и да бъде достъпно. Лекарите, които остават ангажирани с предписването на H1-AGP от първо поколение, обясняват избора си, цитирайки друг мит, че всички АГП от второ поколение са много по-скъпи от лекарствата от първо поколение. В допълнение към оригиналните лекарства на фармацевтичния пазар обаче има генерици, цената на които е по-ниска. Например в момента, в допълнение към оригинала (Zirtek), са регистрирани 13 генерични лекарства от цетиризинови препарати [14]. Резултатите от фармакоикономическия анализ, представени в табл. 2, свидетелстват за икономическата осъществимост от използването на Cetrin - модерен AGP от второ поколение.

таблица 2.
Резултатите от сравнителните фармакоикономически характеристики на N1-AGP за първото и второто поколение

ЛекарствоSuprastin 25 mg No. 20Диазолин 100 mg №10Tavegil 1 mg No. 20Zyrtec 10 mg No. 7Цетрин 10 mg №20
Средна пазарна стойност на 1 опаковка120 търкайте50 търкайте.180 търкайте.225 търкайте.160 rub
Честота на приемане3 r / ден2 r / ден2 r / ден1 r / ден1 r / ден
Цената на 1 ден терапия18 търкайте.10 търкайте.18 търкайте.32 търкайте.8 търкайте.
Цената на 10 дни терапия180 търкайте.100 търкайте.180 търкайте.320 търкайте.80 търкайте.

Митът за равната ефективност на всички генерични продукти

Въпросът за взаимозаменяемостта на генеричните лекарства е уместен при избора на оптималното съвременно антихистаминово лекарство. Поради разнообразието на генерични продукти на фармацевтичния пазар се появи митът, че всички генерици работят по един и същ начин, така че можете да изберете всяка, като се съсредоточите предимно върху цената.

Междувременно генеричните лекарства се различават помежду си и не само фармакоикономическите характеристики. Стабилността на терапевтичния ефект и терапевтичната активност на възпроизвежданото лекарство се определят от характеристиките на технологията, опаковката, качеството на активните вещества и помощните вещества. Качеството на активните вещества на лекарствата от различни производители може да варира значително. Всяка промяна в състава на помощните вещества може да допринесе за намаляване на бионаличността и появата на странични ефекти, включително хиперергични реакции от различно естество (токсични и др.) [6, 15]. Генерик трябва да е безопасен за употреба и еквивалентен на оригиналния наркотик. Две лекарства се считат за биоеквивалентни, ако са фармацевтично еквивалентни, имат еднаква бионаличност и са сходни след прилагане в същата доза, осигурявайки правилна ефикасност и безопасност [15]. Според препоръките на Световната здравна организация биоеквивалентността на генерик трябва да се определи по отношение на официално регистрираното оригинално лекарство [15]. Изследването на биоеквивалентността е един от етапите на изследването на терапевтичната еквивалентност. FDA (Food and Drug Administration - United States Food and Drug Administration) публикува и издава Оранжевата книга всяка година със списък на лекарствата, които се считат за терапевтично еквивалентни на оригинала. По този начин, всеки лекар може да направи оптималния избор на безопасен антихистамин, като вземе предвид всички възможни характеристики на тези лекарства.

Една от високоефективните генерични лекарства на цетиризин е Cetrin. Лекарството действа бързо, непрекъснато, има добър профил на безопасност. Цетрин практически не се метаболизира в организма, максималната концентрация в серума се достига един час след приложение, при продължителна употреба не се натрупва в организма. Cetrin се предлага в таблетки от 10 mg и е показан за възрастни и деца от 6-годишна възраст [13, 16]. Цетринът е напълно биоеквивалентен на оригиналното лекарство (фиг. 4) [12].

Фиг. 4. Средната динамика на концентрацията на цетиризин след приемане на сравняваните лекарства [12]

Цетринът се използва успешно като част от основната терапия за пациенти с алергичен ринит, сенсибилизиран към цветен прашец и битови алергени [7], алергичен ринит, свързан с атопична бронхиална астма [16], алергичен конюнктивит, уртикария, включително хронична идиопатична [6, 9, 15], сърбежна алергодерматоза [17], ангиоедем, а също и като симптоматична терапия за остри вирусни инфекции при пациенти с атопия [13]. При сравняване на индексите на ефикасност на цетиризин генерични при пациенти с хронична уртикария, използващи Cetrin, бяха отбелязани най-добрите резултати (фиг. 5) [15].

Фиг. 5. Сравнителна оценка на клиничната ефективност на цетиризин при пациенти с хронична уртикария [15]

Вътрешният и чуждестранен опит от употребата на Цетрин свидетелства за неговата висока терапевтична ефективност в клинични ситуации, когато е показано използването на Н1 антихистамини от второ поколение.

По този начин, при избора на оптималния H1-антихистаминов наркотик от всички лекарства на фармацевтичния пазар, той не трябва да се основава на митове, а на критерии за подбор, включително разумен баланс между ефективност, безопасност и наличност, убедителна доказателствена база и висококачествено производство.